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奧拉帕尼

奧拉帕尼


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奧拉帕尼的針對(duì)靶點(diǎn)都有哪些?哪些患者又可以服用奧拉帕尼進(jìn)行治療?

對(duì)奧拉帕尼這款靶向藥的熟知,應(yīng)該是從它作為國(guó)內(nèi)上市的首款卵巢癌靶向藥開始的。既然奧拉帕尼是一款靶向藥,那么奧拉帕尼的針對(duì)靶點(diǎn)都有哪些?哪些患者又可以服用奧拉帕尼進(jìn)行治療?


奧拉帕尼雖然是一款PARP抑制劑,但它的靶點(diǎn)并不是大家認(rèn)為的PARP,而是同樣對(duì)DNA修復(fù)有重要作用的BRCA基因。所以患者群體檢查出BRCA突變,就可使用PARP抑制劑。DNA的修復(fù)系統(tǒng)有2種,單鏈修復(fù)以及雙鏈修復(fù),而負(fù)責(zé)這兩種修復(fù)的主要的酶類分別是PARP酶及BRCA基因指導(dǎo)合成的蛋白酶。


因此當(dāng)BRCA突變后,雙鏈修復(fù)喪失,此時(shí)我們“雪上加霜”,再配以PARP抑制劑靶藥,單鏈修復(fù)的途徑也被阻斷。細(xì)胞增殖分裂生長(zhǎng)過程中發(fā)生的基因錯(cuò)誤都無法修繕,累積后就會(huì)造成DNA的極度紊亂,引起帶有BRCA突變腫瘤細(xì)胞的死亡。


上述的奧拉帕尼作用機(jī)制有點(diǎn)復(fù)雜,患者只要知道奧拉帕尼的針對(duì)靶點(diǎn)都有哪些就好了,有BRCA突變的卵巢癌患者就可以使用奧拉帕尼。其實(shí)根據(jù)臨床數(shù)據(jù)來看,無論是否攜帶BRCA突變,奧拉帕尼都有一定的治療效果。


奧拉帕尼在國(guó)內(nèi)獲批用于鉑敏感復(fù)發(fā)性卵巢癌的維持治療,使用奧拉帕尼做輔助治療的患者無進(jìn)展生存期可以延長(zhǎng)近2倍,疾病進(jìn)展或死亡風(fēng)險(xiǎn)下降了65%!就像剛才提到的,無論卵巢癌患者是否攜帶BRCA1/2突變,都可以從奧拉帕尼的治療中得到生存獲益!


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