前列腺癌是發(fā)達(dá)國家男性中最常見的癌癥類型，也是全球范圍內(nèi)第二常見的腫瘤。在中國前列腺癌的發(fā)病率和病死率已居男性泌尿生殖系腫瘤首位，并且絕大多數(shù)初診斷前列腺癌患者即已為晚期。

阿比特龍是CYP17的17 d-徑化酶和C17,20-裂解酶選擇性抑制劑冏。CYP17對能夠產(chǎn)生睪酮的前體物質(zhì)脫氫表雄酮及雄烯二酮的順序反應(yīng)起到催化作用。因此，阿比特龍對CYP17的抑制作用會降低循環(huán)和腫瘤內(nèi)雄激素水平叫由于阿比特龍所具有的類固醇結(jié)構(gòu)，其還能抑制另一種合成雄性激素所需酶一3 B -徑基類固醇脫氫酶。

盡管阿比特龍能夠有效提高CRPC患者治療有效率以及整體生存率(overallsurvival,OS)，但部分患者在治療過程中會產(chǎn)生對阿比特龍的原發(fā)性或獲得性耐藥。

翻譯后的AR修飾能夠增強低雄性激素水平狀態(tài)í； AR基因轉(zhuǎn)錄活性。這可能有助于在CRPC狀態(tài)下AR被重新激活及CYP17抑制-阿比特龍耐藥性的產(chǎn)生。相較于激素敏感腫瘤細(xì)胞，激素抵抗的腫瘤細(xì)胞中AR的酪氨酸磷酸化程度更高，有數(shù)據(jù)表明酪氨酸磷酸化過程對AR的轉(zhuǎn)錄活性起到調(diào)控的作用。

恩雜魯胺是一種強效AR信號抑制劑，其通過配體結(jié)合域直接與AR相結(jié)合，抑制AR核轉(zhuǎn)運的同時，還會抑制AR-DNA結(jié)合以及AR調(diào)控基因的轉(zhuǎn)錄過程。

據(jù)繪佳醫(yī)療【點擊咨詢】了解這兩款前列腺癌藥物的作用機制是不一樣的，因此恩雜魯胺可以作用于服用阿比特龍產(chǎn)生耐藥后的患者選擇方案之一。

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