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與索拉非尼相比,樂伐替尼的優(yōu)勢在哪里?

         眾所周知,目前對于治療肝癌的靶向藥物中,索拉非尼和樂伐替尼是首當(dāng)其沖的。目前不少的實驗結(jié)果都表明,樂伐替尼要優(yōu)于索拉非尼,那與索拉非尼相比,樂伐替尼的優(yōu)勢在哪里?

         原發(fā)性肝癌嚴重威脅著人類的健康 ,在中國是高發(fā)性疾病 。我國肝癌死亡率在各種癌癥死亡率中居第 3位,目前肝癌的治療策略一般依據(jù)巴薩羅那分期制定 ,肝癌的早期診斷困難 ,只有30%左右的肝癌在診斷時屬于早期 ,可以進行根治性的治療 , 如肝移植 、局部切除 、射頻消融或者是經(jīng)皮無水酒精注射 。對BCLC期、B期的患者 ,經(jīng)動脈化療栓塞術(shù)(TACE)可以提高中位總生存期 (overallsurvival,os)]。BCLC分期 C期的患者 ,多靶點酪氨酸激酶抑制劑索拉非尼。

         在過去的幾年中 ,大量的臨床實驗藥物都無法達到索拉非尼的療效 ,舒尼替尼 、布立尼布等其他分子靶向藥物 III 期臨床試驗都以失敗告終 ,而樂伐替 尼 作為小分子多靶點酪氨酸激酶抑制劑 ,主要作用于VEGFR (1—3),RET,F(xiàn)GFR (1—4),e—KIT,PDGFR—d和 PDGFR一8等靶點 。同時具有抗腫瘤細胞增殖及抗血管生成作用 。 目前已經(jīng)被 FDA批準應(yīng)用于 難治性分化型甲狀腺癌 ,并與依維莫司聯(lián)合治療進展期腎癌。在樂伐替尼的基礎(chǔ)研究基礎(chǔ)試驗結(jié)果提示 ,在靶點抑制方面 ,樂伐替尼的表現(xiàn)明顯優(yōu)于索拉非尼 。

         并且根據(jù)肝癌 III期臨床試驗的初步結(jié)果顯示 ,與索拉非尼相比較 ,樂伐替尼有更好的 PFS和 ORR。在 0s方面也不劣于索拉非尼 。

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