惡性腫瘤已成為嚴重威脅人類健康的常見病和多發(fā)病。近幾十年，各國研究者都在致力于開發(fā)高效、低毒的癌癥治療藥物。研究表明，多種癌癥都有表皮生長因子受體(EGFR)過度表達的現象，如非小細胞肺癌、乳腺癌、頭頸癌等。

EGFR過度表達引起下游信號的異常激活與腫瘤細胞的增殖、轉移、分化、凋亡等密切相關，因此EGFR已經成為癌癥靶向治療的重要靶標。近些年上市或發(fā)表的 EGFR 小分子抑制劑(EGFR-TKIs)結構類型多樣，有很多的小分子均顯示了明顯的EGFR抑制活性，而且其相應的IC50值大多處于nM級的水平，更有一些小分子表現出了雙靶點抑制活性，有望克服一些已上市小分子抑制劑的獲得性耐藥性的問題。

EGFR基因陽性突變的非小細胞肺癌的一代靶向藥物包含吉非替尼、厄洛替尼、?？颂婺?；二代靶向藥物有阿法替尼、達克替尼；三代靶向藥物則是奧希替尼。

一代或二代EGFR-TKI治療8~14個月后不可避免地出現耐藥，其中50%耐藥機制為EGFR20外顯子790位蘇氨酸被蛋氨酸所取代（T790M）。第三代EGFR-TKI特異性作用于EGFR的T790M及其他常見敏感突變的位點，而對野生型EGFR無明顯抑制，因此藥物不良反應顯著低于一代或二代EGFR-TKI。奧希替尼是首個獲批上市的第三代EGFR-TKI。

AURA3研究證實一線EGFR-TKI治療進展后T790M突變的晚期肺癌患者，2017年的FLAURA研究明確了奧希替尼對EGFR突變晚期NSCLC一線治療的顯著療效。該研究對比奧希替尼和一代EGFR-TKI（吉非替尼或厄洛替尼）初治的EGFR突變NSCLC患者，兩組PFS分別為18.9個月和10.2個月。奧希替尼組3級及以上不良反應發(fā)生率低于一代EG-FR-TKI藥物（34%vs45%）。

基于此項研究，最新的2018年NCCN指南將奧希替尼納入EGFR突變晚期NSCLC患者的一線治療方案。I期臨床試驗BLOOM研究為三代EGFR-TKI在顱內的活性提供進一步證據，該研究入組的67例EGFR突變NSCLC伴顱內和腦膜轉移患者，經三代EGFR-TKI治療2年疾病控制率達34%。

AURA3研究的亞組分析提示，奧希替尼在腦轉移組的PFS較化療組也有明顯改善（8.5個月vs4.2個月）。FLAURA研究顯示，奧希替尼和一代EGFR-TKI一線治療腦轉移亞組的PFS分別為15.2個月和9.6個月。因此，三代EGFR-TKI穿透血腦屏障能力也強于一代EGFR-TKI和化療，三代EGFR-TKI是目前對于EGFR突變腦轉移NSCLC患者最佳的藥物選擇。

更多關于奧希替尼相關問題，可咨詢繪佳醫(yī)療為您解答！現在咨詢，就可以向客服申請300-900元不等的醫(yī)療救助金，實實在在幫您節(jié)省花銷【點擊咨詢】。咨詢熱線【4006-570-919】

你可能感興趣

奧希替尼價格
醫(yī)保后奧希替尼能便宜多少？
奧希替尼一個月用量需要花費多少錢？
印度奧希替尼貴嗎？
2020年印度奧希替尼多少錢一盒？
在國內一盒奧希替尼多少錢？