2015年中國肺癌新發(fā)病例73.3萬，死亡病例61.0萬。發(fā)病率和死亡率均居惡性腫瘤的首位。肺癌按癌細胞形態(tài)可分為小細胞肺癌（small cell lung cancer，SCLC）和非小細胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC），其中NSCLC占肺癌的80%～90%。

         隨著分子靶向治療的快速發(fā)展，以吉非替尼、厄洛替尼等為代表的第一代表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑已成為EGFR突變型晚期NSCLC非常重要的治療藥物。但令人遺憾的是，使用該藥物治療一段時間后，相當大比例的NSCLC患者會出現(xiàn)獲得性耐藥，他們的用藥時間為9～11個月 。

         奧希替尼是AstraZeneca公司開發(fā)的第三代不可逆表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑 。奧希替尼作為一種可強效通過靶向半胱氨酸-797與共價ATP位點相結合的不可逆EGFR抑制劑。在細胞系及肺癌移植瘤小鼠模型中，奧希替尼可能通過以下機制抑制肺癌細胞生長：（1）阻斷突變EGFR同源二聚化從而阻止受體激活；（2）誘導EGFR突變細胞降解。

         目前，奧希替尼成為第一個應用于臨床的第三代EGFR-TKIs，在結構上，他與突變形式的EGFR不可逆地結合，這在有效對抗T790M突變的同時也對抗了EGFR敏感突變，同時克服了第一代藥物耐藥和第二代藥物的選擇性問題，為NSCLC的治療帶來曙光，奧希替尼也是肺癌優(yōu)先推薦用藥。

         更多關于奧希替尼相關問題，可咨詢繪佳醫(yī)療為您解答！咨詢熱線【4006-570-919】