本品治療的患者有明顯的左心室射血分?jǐn)?shù)減少，以及充血性心力衰竭的癥狀。因此，對有心血管疾病危險(xiǎn)或有心臟疾病的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測，應(yīng)用本品治療的老年患者或有心臟疾病史的患者，應(yīng)首先測左心室射血分?jǐn)?shù)。

治療第一個(gè)月宜每周查一次全血象，第二個(gè)月每兩周查一次，以后則視需要而定。開始治療前應(yīng)檢查肝功能(轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據(jù)臨床情況決定

該藥物與利福平或其它強(qiáng)CYP3A4誘導(dǎo)劑，酮康唑或其他強(qiáng)CYP3A4抑制劑，治療窗狹窄的CYP3A4底物（如環(huán)孢素或匹莫齊特）或治療窗狹窄的CYP2C9底物（如華法林和其他香豆素衍生物）同時(shí)服用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

動(dòng)物研究表明本藥存在生殖毒性，妊娠期間服用甲磺酸伊馬替尼，必須告知其對胎兒可能的危害。育齡期婦女在服用甲磺酸伊馬替尼期間應(yīng)建議其同時(shí)進(jìn)行高效的避孕。伊馬替尼和其代謝產(chǎn)物能分泌入人的乳汁中，正在服用本品的女性不應(yīng)哺乳。